Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)-ABTbeads公司新闻-蚂蚁淘厂家直采,部分现货.

货号：	S8048
规格：	5mg/10mM/1mL/50mg

selleck产品在文献中的引用:

Cell Death Differ,2014, 10.1038 $\"\"$ Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，Bcl-2抑制剂，CAS#1257044-40-8。更多详情请访问中国唯一官方网站：http://www.selleck.cn/products/abt-199.html

生物活性

产品描述靶点IC50体外研究体内研究特征

ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂，K_i为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。Phase 2。
Bcl-2
< 0.010 nM (K_i) ^[1]
ABT-199 对Bcl-xL, Mcl-1 和Bcl-w具有低的敏感性，K_i分别为48 nM, >444 nM 和 245 nM。ABT-199 有效抑制FL5.12-Bcl-2 细胞, RS4;11细胞， EC50分别为4 nM 和 8 nM,作用于 FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性，EC50为261 nM。ABT-199 诱导RS4;11 细胞快速凋亡，细胞色素c释放，caspase激活，磷脂酰丝氨酸外化，及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明，ABT-199对包括NHL，DLBCL，MCL，AML和ALL细胞系的灵敏度，与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导 CLL 凋亡，平均EC50 为3.0 nM。^[1]
ABT-199 (100 mg/kg)处理RS4;11 移植瘤，产生的最大肿瘤生长抑制率为95%，肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制肿瘤生长。^[1]
ABT-263 (Navitoclax)的重组

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: ^[1]

亲和力分析

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(K_i 或 IC50)。使用如下肽探针/蛋白对：f-bad (1 nM) 与Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) 与 Bcl-2 (10 nM),f-Bax(1 nM) 与Bcl-w (40 nM), f-Noxa(2 nM) 与Mcl-1 (40 nM), 及 f-Bax (1 nM)与Bcl-2-A1(15 nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL (1 nM, His标记的 ) 与200 nM f-Bak, 1 nM Tb标记的anti-His抗体, 及 ABT-199，在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上，使用340/35 nm 激发滤光片及520/525 (f-Bak) 和495/510 nm (Tb标记的anti-His抗体) 发射滤光片，测量荧光值。

细胞试验: ^[1]

细胞系浓度处理时间方法

NHL, DLBCL, MCL, AML 和 ALL 细胞系

~1 μM

48 小时

RS4;11 细胞按每孔5×10⁴个接种在96孔板中，使用初始1 μM-0.05 nM。在半对数期稀释的ABT-199 处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×10⁴个接种在合适的培养基中，与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo 试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。